出自:武汉科技大学药物化学

（1分）
A从天然活性物质中筛选
B从药物的代谢产物中发现
C从药物合成中间体中发现
D由药物的毒副作用中发现
E随机筛选
地尔硫卓属于（ ）钙通道阻滞剂。（ ）
（1分）
A苯烷胺类
B二氢吡啶类
C氟桂利嗪类
D苯并硫氮卓类
吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为 ( )
（1分）
A吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子
C吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子
D吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光
（1分）
A盐酸美西律
B卡托普利
C华法林钠
D利血平
糖皮质激素的16位引入甲基的目的是
（1分）
A环构型从半椅式变成船式
B增加17位侧链的稳定性
C降低钠潴留作用
D增加糖皮质激素的活性
E改变给药途径
H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于（ ）
（1分）
A乙二胺类
B氨基醚类
C三环类
D丙胺类
利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
（1分）
A普鲁卡因有芳香第一胺结构
B普鲁卡因有酯基
C利多卡因有酰胺结构
D利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
E酰氨键比酯键不易水解
β-内酰胺类抗生素的作用机制是
（1分）
A干扰核酸的复制和转录
B影响细胞膜的渗透性
C抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D为二氢叶酸还原酶抑制剂
E干扰细菌蛋白质的合成
下列药物中，属于雌激素的是
（1分）
A炔诺酮
B甲基睾酮
C地塞米松
D炔雌醇
E丙酸睾酮
下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 ( )
（1分）
A结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C可抑制-葡萄糖苷酶
D可刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的清除
巴比妥的药效团是 ( )
（1分）
A羰基
B酰胺
C脲
D以上都不是
华法林钠在临床上主要用于
（1分）
A抗高血压
B降血脂
C心力衰竭
D抗凝血
E胃溃疡
有关四环素稳定性，正确的是（ ）
（1分）
A在pH2～6的情况下，C4－乙酰胺基很容易发生可逆的差向异构反应
B在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具有内酯结构的异构体
C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上的氢发生消除
D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色
普萘洛尔属于（ ）
（1分）
Aβ1受体阻滞剂
B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂
D血管紧张素转化酶抑制剂
Paracetamcol的结构是（ ）
D.
异戊巴比妥不具有下列哪些性质
（1分）
A弱酸性
B溶于乙醚、乙醇
C水解后仍有活性
D钠盐溶液易水解
E加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀
下列药物不属于促动力药的是（ ）
（1分）
A甲氧氯普胺
B多潘立酮
C西沙必利
D联苯双酯
雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是 ( )
（1分）
A在体内脂肪小球中贮存，起长效作用
B可提高孕激素样活性
C阻止17位的代谢，可口服
D设计成软药
Omeprazole的分子结构中不包含（ ）
（1分）
A咪唑环
B吡啶环
C甲氧基
D巯基
Diazepam类药物结构中，活性必需结构为 ( )
（1分）
A七元亚胺内酰胺环
B4,5位双键
C5位连接的芳香环
D1位N上连接的链烃
抗肿瘤药物卡莫司汀属于
（1分）
A亚硝基脲类烷化剂
B氮芥类烷化剂
C嘧啶类抗代谢物
D嘌呤类抗代谢物
E叶酸类抗代谢物
下列哪一药物属于乙撑亚胺类抗肿瘤药物？( )
（1分）
A白消安
B卡莫氟
C塞替哌
D环磷酰胺
硝苯地平的作用靶点为 ( )
（1分）
A受体
B酶
C钠离子通道
D钙离子通道
有关氟康唑下列说法不正确的是（ ）
（1分）
A为二氮唑类药物
B氮唑环为活性必需基团
C临床用于抗真菌
D具有与蛋白结合率较低，生物利用度高的特点
组胺H2受体拮抗剂主要用于
（1分）
A抗溃疡
B抗过敏
C降血糖
D解热镇痛
E抗肿瘤
和胆固醇合成无关的是 ( )
（1分）
A洛伐他汀
B吉非贝齐
C卡托普利
D维生素E
巴比妥类药物有水解性，是因为具有 ( )
（1分）
A酯结构
B酰脲结构
C羰基
D嘧啶环
环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是：( )
（1分）
A4-羟基环磷酰胺
B4-酮基环磷酰胺
C醛基磷酰胺
D磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
（1分）
A分解为青霉醛和青霉胺
B6-氨基上的酰基侧链发生水解
Cβ-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D发生分子内重排生成青霉二酸
E发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂
（1分）
AⅠa
BⅠb
CⅠc
DⅠd
E上述答案都不对
关于卡托普利的构效关系，不正确的是（ ）
（1分）
A巯基酯化后活性更高
B吡咯环引入双键后，保持活性
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
关于昂丹司琼，下列说法错误的是（ ）
（1分）
A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂
B是一种止吐药
C有托品烷结构部分
D母核结构为咔唑酮
坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? ( )
（1分）
A氨苯蝶啶
B螺内酯
C速尿
D氢氯噻嗪
下列哪项性质与盐酸普萘洛尔不符
（1分）
A为白色结晶性粉末
B在稀酸中易分解
C临床上用于治疗心绞痛、窦性心动过速等
D对光、热稳定
E与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀
关于苯妥因钠，下列说法正确的是（ ）
（1分）
A为酸性化合物
B为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药
D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
下列结构修饰中，不影响VitA活性的改变是（ ）
（1分）
A增加共轭双键的数目
B缩短脂肪链碳原子数
C侧链双键部份氢化
D将醇羟基氧化成醛基
对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
（1分）
A葡萄糖醛酸结合物
B硫酸酯结合物
C氮氧化物
D N-乙酰基亚胺醌
E谷胱甘肽结合物
最早发现的磺胺类抗菌药为
（1分）
A百浪多息
B可溶性百浪多息
C对乙酰氨基苯磺酰胺
D对氨基苯磺酰胺
E苯磺酰胺
抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
（1分）
A随机筛选
B组合化学
C基于生物化学过程
D对天然产物的结构改造
E药物合成中间体
以下哪个不属于抗心律失常药？( )
（1分）
A普鲁卡因胺
B盐酸胺碘酮
C硝酸甘油
D利多卡因D.利多卡
雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是
（1分）
A在体内脂肪小球中贮存，起长效作用
B设计成软药
C应用潜伏化设计
D阻止17位的代谢，可口服 E.可提高孕激素样活性
常用的拟胆碱药是
（1分）
A硫酸阿托品
B肾上腺素
C毛果芸香碱
D利巴韦林
E氯琥珀胆碱
烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
（1分）
A氮芥类
B乙撑亚胺类
C亚硝基脲类
D磺酸酯类
E硝基咪唑类
下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
（1分）
A可水解生成磺酰胺类
B第一代与第二代的体内代
C第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D结构中的磺酰脲具有酸性
E第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
（1分）
A大环内酯类
B氨基糖苷类
C β–内酰胺类
D四环素类
E氯霉素类
能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
（1分）
A氨苄西林
B氯霉素
C泰利霉素
D阿奇霉素 E.阿米卡星
下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
（1分）
A布洛芬
B双氯芬酸
C塞来昔布
D萘普生
E保泰松
孕甾烷的结构是（ ）
磺酰脲类降血糖药物的发现是（ ）
（1分）
A从天然活性物质中筛选
B从药物的代谢产物中发现
C从药物合成中间体中发现
D由药物的毒副作用中发现
在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )
（1分）
A乙酰水杨酸酐
B吲哚
C苯酚
D水杨酸苯酯
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