出自:陕西中医药大学药物化学

9. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化 E. 3 位和 2 位同时羟基化
10. 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ） A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素 D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
11. 通常情况下，前药设计不用于（ ） A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
12. 自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （） A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
13.下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ） A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁
1. Ephedrine A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解， 酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变 蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
2. Neostigmine bromide A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解， 酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变 蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3. Chlorphenamine maleate A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解， 酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变 蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
4. Procaine hydrochloride A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解， 酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变 蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
5. Atropine A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转 暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解， 酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变 蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
6. 属于抗心绞痛药物 A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
7. 属于钙拮抗剂 A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
8. 属于 β 受体阻滞剂 A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
9. 降血酯药物 A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
10. 降血压药物 A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
11. 西咪替丁
12. 雷尼替丁
13. 法莫替丁
14. 尼扎替丁
15. 罗沙替丁
16. 法莫替丁
17. 雷尼替丁
18. 西咪替丁
19. 奥美拉唑
20. 促进了半合成青霉素的发展
21. 是抗胃溃疡药物的新突破
22. 是第一个 β-内酰胺酶抑制剂
. 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
25. 雷尼替丁
26. 尼莫地平
27. 卡托普利
28. 克拉维酸
29. 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
30. 具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
31. 具有氨基醇结构的 β 受体阻滞剂
32. 具有酯类结构的抗心绞痛药
33. 具有苯并嘧啶结构的降压药
34. 作用于 M-胆碱受体
35. 作用于二氢叶酸还原酶
36. 作用二氢叶酸合成酶
37. 作用于 HMG-CoA 还原酶
作用于血管紧张素转化酶
39. 杀菌作用较强，口服易吸收的 β-内酰胺类抗生素
40. 一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
41. 与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染
42. 与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
43. 是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服
44. 体内代谢时，转化为硫醚而产生活性
45. 体内代谢时，转化为亚砜，生物活性提高
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