出自:陕西中医药大学-药物化学

下列各类药物中，不属于天然产物的是（ ） A. Morphine （吗啡，p61） B. Artemisinin （青蒿素，p382） C. Chloroquine （氯喹，p381） D. Atropine （阿托品，p92） E. Cocaine （可卡因，p132）
下述哪一种疾病不是利尿药的适应症( ) A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿
不符合 Tolbutamide 的描述是（） A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
可用于利尿降压的药物是 （ ） A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氢氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米
具有甾体结构的利尿药是（ ） A. 螺内酯 B. 氢氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇
甾体的基本骨架为（ ） P416 A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽
可以口服的雌激素类药物是（ ） P419 A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ） A. 黄体酮 B. 炔诺酮 C. 炔雌醇 D. 氢化泼尼松 E. 醋酸地塞米松
睾酮在 17α 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ） A. 可以口服 B. 增强雄激素作用 C. 增强蛋白同化作用 D. 增强脂溶性，有利吸收 E. 降低雄激素作用
在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ ） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长 E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
维生素 D3的活性代谢物为（ ） P456 A. Vit D2 B. 1, 25-(OH)2–Vit D2 C. 25-(OH) –Vit D3 D. 1, 25-(OH)2 –Vit D3 E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3
一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇， 原因是（ ） A. 该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活 B. 该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C. 该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活 D. 该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E. 该药物为注射剂，避免了首过效应
维生素 C 不具备的性质是( ) A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂 B. 有 4 种异构体，其中以 L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体 D. 化学结构中含有两个手性碳原子 E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
下列哪个说法不正确( ) A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强
用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（ ） A. 生物电子等排置换 B. 起生物烷化剂作用 C. 立体位阻增大 D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E. 供电子效应
氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ ） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间
药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（ ） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用 D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定
为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关 E. 与水溶性无关
药物Ⅱ相生物转化包括（ ） A. 氧化、还原 B. 水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 E. 官能团化反应
下列叙述中哪条是不正确的（ ） A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
下列叙述中哪一条是不正确的（ ） A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D. 对映异构体间不会产生相反的活性 E. 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化 E. 3 位和 2 位同时羟基化
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ） A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素 D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
通常情况下，前药设计不用于（ ） A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （ ） A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ） A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁
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