陕西中医药大学药物化学 - 自考题库

出自:陕西中医药大学药物化学

10. 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（） A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松

11. 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？( ) P240 A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物

12. 下列哪种药物属于 3,5-吡唑烷二酮类 ( ) A. 萘普生 B 吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠

13. 吡罗昔康不具有的性质和特点 ( ) A. 非甾体抗炎药 B. 具有苯并噻嗪结构 C. 具有酰胺结构 D. 体内半衰期短 E. 具有芳香羟基

14. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构（） A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬 E. 非诺洛芬

15. 设计吲哚美辛的化学结构是依于（） A. 5-羟色胺 B. 组胺 C. 组氨酸 D. 赖氨酸 E. 多巴胺

17. 下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂( ) A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠

1. 以下哪种性质与环磷酰胺不相符（） A. 结构中含有双 β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解 C. 口服吸收完全 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中

2. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（） A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 三氨烯咪唑类

3. 环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-羰基环磷酰胺 C. 磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛 - 15 - D. 异环磷酰胺 E. 醛基磷酰胺

4. 环磷酰胺毒性较小的原因是（） A. 烷化作用强，剂量小 B. 体内代谢快 C. 抗瘤谱广 D. 注射给药 E. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

1. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A. 干扰核酸的复制与转录 B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 C. 干扰细菌蛋白质的合成 D. 影响细胞膜的渗透性 E. 抑制二氢叶酸还原酶

2. 青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为（） P296 A. 2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R C. 2S, 5S, 6S D. 2S, 5S, 6R E. 2S, 5R, 6S

3. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

4. 青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（） A. 青霉醛或 D-青霉胺 B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA） C. 青霉烯酸 D. 青霉二酸 E. 青霉酸

5. 青霉素 G 制成粉针剂的原因是（） A. 易氧化变质 B. 易水解失效 C. 使用方便 D. 遇 β-内酰胺酶不稳定 E. 侧链易水解

6. 青霉素结构中易被破坏的部位是（） A. 侧链酰胺基 B. 噻唑环 C. 羧基 D.β-内酰胺环 E. 硫原子的氧化

7. 半合成青霉素的原料是（） A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA

9. 属于 β-内酰胺酶抑制剂的（） A. 克拉维酸 B. 头孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素

1. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（） A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

2. 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

3. 喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( ） A. 3-位羧基是必需基团 B. 苯环是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增强 D. 6 位取代基对活性影响大 E. 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体

4. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（） P340，341 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位

5. 复方新诺明是由（） A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶

6. 磺胺类药物的作用机制为 ( ) A.阻止细菌细胞壁的形成 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制二氢叶酸还原酶 D. 干扰 DNA 的复制与转录 E. 抑制粘肽转肽酶

7. 下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 ( ) A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 头孢氨苄 D. 巯嘌呤 E. 克拉维酸

8. 下列说法与磺胺药不符合的是（） A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用 B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用 C. 分子中的苯环是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代

9. 甲氧苄啶的化学名为（） A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

11. 下列各类药物中，不属于天然产物的是（） A. Morphine （吗啡，） B. Artemisinin （青蒿素，） C. Chloroquine （氯喹，） D. Atropine （阿托品，） E. Cocaine （可卡因，）

1. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症( ) A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿

2. 下列有关 Tolbutamide 的叙述不正确的是（） A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制 α-葡萄糖苷酶 - 18 - D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

3. 不符合 Tolbutamide 的描述是（） (B 中: 临床上使用的第一个口服降糖药是氨苯磺丁脲) A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药

4. 可用于利尿降压的药物是（） A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氢氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米

5. 具有甾体结构的利尿药是（） A. 螺内酯 B. 氢氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇

1. 甾体的基本骨架为（） A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽

2. 可以口服的雌激素类药物是（） A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮

3. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（） A. 黄体酮 B. 炔诺酮 C. 炔雌醇 D. 氢化泼尼松 E. 醋酸地塞米松

4. 睾酮在 17α 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） A. 可以口服 B. 增强雄激素作用 C. 增强蛋白同化作用 D. 增强脂溶性，有利吸收 E. 降低雄激素作用

5. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长 E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降

1. 维生素 D3的活性代谢物为（） A. Vit D2 B. 1, 25-(OH)2–Vit D2 C. 25-(OH) –Vit D3 D. 1, 25-(OH)2 –Vit D3 E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3

2. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（） A. 该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活 B. 该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C. 该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活 D. 该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

3. 维生素 C 不具备的性质是( ) A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂 B. 有 4 种异构体，其中以 L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体 D. 化学结构中含有两个手性碳原子 E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性

1. 下列哪个说法不正确( ) A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强

2. 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（） A. 生物电子等排置换 B. 起生物烷化剂作用 C. 立体位阻增大 D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E. 供电子效应

3. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间

4. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用 D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定

5. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关 E. 与水溶性无关

6. 药物Ⅱ相生物转化包括（） A. 氧化、还原 B. 水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 E. 官能团化反应

7. 下列叙述中哪条是不正确的（） A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别

8. 下列叙述中哪一条是不正确的（） A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D. 对映异构体间不会产生相反的活性 E. 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性

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