出自:陕西中医药大学-药物化学

属于 AngⅡ受体拮抗剂是（ ） A. Clofibrate （氯贝丁酯，p189） B. Lovastatin （洛伐他汀，p186） C. Digoxin （地高辛，p181） D. Nitroglycerin （硝酸甘油，p179） E. Losartan （氯沙坦，p174）
哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( ) A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
下列药物具有选择性 β1 受体阻滞作用的是（ ） A. 波吲洛尔 B. 普萘洛尔 C. 美托洛尔 D. 拉贝洛尔 E. 艾司洛尔
抗高血压药物硝苯地平可采用 Hantzsch 法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ ） 为原料缩合得到 A. 乙酸乙酯 B. 乙酰乙酸乙酯 C. 乙酰乙酸甲酯 D. 丙二酸二乙酯 E. 草酸二乙酯
下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中 Ic 类的药物（ ） A. 氟卡尼 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ ） A. 苯磺阿曲库铵 B. 氯贝胆碱 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
全合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是（ ） A. 洛伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 氟伐他汀 D. 普伐他汀 E. 氟西汀
下列药物中，能拮抗 5-HT3 受体的止吐药物为（ ） A. 托匹西隆 B. 去甲可卡因 C. 格拉司琼 D. 西沙必利 E. 昂丹司琼
Omeprazole 的分子结构中不包含（ ） A. 咪唑环 B. 吡啶环 C. 甲氧基 D. 巯基 E. 亚砜基
下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ） A. 法莫替丁 B. 西咪替丁 C. 奥美拉唑 D. 氯雷他定 E. 盐酸赛庚啶
以下药物中，不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的是( ) A. 罗沙替丁 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 尼扎替丁 E. 硫乙拉嗪
药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（ ） A. 检查水溶液的酸性 B. 检查碳酸钠中的不溶物 C. 与高铁盐溶液显色 D. 与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 检查是否有酸味 E. 无需检查
Aspirin 引起过敏的杂质是（ ） A. 乙酰水杨酸酐 B. 水杨酸 C. 水杨酸苯酯 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 苯酚
下列哪一个说法是正确的（ ） A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低
以下哪一项与阿司匹林的性质或作用不符( ) A. 具退热作用 B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C. 极易溶解于水 D. 具有抗炎作用 E. 有抗血栓形成作用
哪个不是非甾体抗炎药的结构类型( ) A. 选择性 COX-2 抑制剂 B. 吡唑酮类 C. 芳基烷酸类 D. 芬那酸类 E. 1, 2-苯并噻嗪类
下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是( ) A. 对乙酰氨基酚 B. 萘丁美酮 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 阿司匹林
临床上使用的布洛芬为何种异构体( ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物
临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( ) A. S(+) B. S(-) C. R(+) D. R(-) E. 外消旋体
下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中（ ） A. 布洛芬 P251 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 P248 D. 萘普生 P250 E. 萘丁美酮 P248
下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（ ） A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松
对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？( ) P240 A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物
下列哪种药物属于 3,5-吡唑烷二酮类 ( ) A. 萘普生 B 吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠
吡罗昔康不具有的性质和特点 ( ) A. 非甾体抗炎药 B. 具有苯并噻嗪结构 C. 具有酰胺结构 D. 体内半衰期短 E. 具有芳香羟基
下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构（ ） A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬 E. 非诺洛芬
设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ） A. 5-羟色胺 B. 组胺 C. 组氨酸 D. 赖氨酸 E. 多巴胺
非甾体抗炎药物的作用机制是（ ） A. β-内酰胺酶抑制剂 B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C. 二氢叶酸还原酶抑制剂 D. D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E. 磷酸二酯酶抑制剂
下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂( ) A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠
以下哪种性质与环磷酰胺不相符（ ）p261 A. 结构中含有双 β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解 C. 口服吸收完全 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ ） A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 三氨烯咪唑类
环磷酰胺毒性较小的原因是（ ） A. 烷化作用强，剂量小 B. 体内代谢快 C. 抗瘤谱广 D. 注射给药 E. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）p298 A. 干扰核酸的复制与转录 B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 C. 干扰细菌蛋白质的合成 D. 影响细胞膜的渗透性 E. 抑制二氢叶酸还原酶
青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ） P296 A. 2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R C. 2S, 5S, 6S D. 2S, 5S, 6R E. 2S, 5R, 6S
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（ ） A. 青霉醛或 D-青霉胺 B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA） C. 青霉烯酸 D. 青霉二酸 E. 青霉酸
青霉素 G 制成粉针剂的原因是（ ） A. 易氧化变质 B. 易水解失效 C. 使用方便 D. 遇 β-内酰胺酶不稳定 E. 侧链易水解
青霉素结构中易被破坏的部位是（ ） A. 侧链酰胺基 B. 噻唑环 C. 羧基 D.β-内酰胺环 E. 硫原子的氧化
半合成青霉素的原料是（ ） A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA
哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ） P332 A. 1S, 2S B. 1S, 2R C. 1R, 2R D. 2S, 2R E. 2R, 3R
属于 β-内酰胺酶抑制剂的（） A. 克拉维酸 B. 头孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳 其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ ）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以 乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基 中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧 基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( ） A. 3-位羧基是必需基团 B. 苯环是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增强 D. 6 位取代基对活性影响大 E. 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体
喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ） A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位
复方新诺明是由（ ） A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
磺胺类药物的作用机制为 ( ) P352 A.阻止细菌细胞壁的形成 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制二氢叶酸还原酶 D. 干扰 DNA 的复制与转录 E. 抑制粘肽转肽酶
下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 ( ) A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 头孢氨苄 D. 巯嘌呤 E. 克拉维酸
下列说法与磺胺药不符合的是（ ） A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用 B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用 C. 分子中的苯环是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
甲氧苄啶的化学名为（ ） A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ） A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌 活性 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
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