陕西中医药大学药物化学

出自:陕西中医药大学药物化学

1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（） A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（）(B 选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用” A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长

3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( ) A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到 B. 具有氨基甲酸酯结构 C. 具有三甲基季铵结构 D. 体内易被胆碱酯酶水解 E. 为 M 胆碱受体激动剂

4. 下列叙述哪个不正确（）(A 选项见 p92, BC 选项见 p93，D 选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性) A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性 E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，但是由于有对称面，因此无旋光性

5. 临床使用的阿托品是（） A. 左旋体 B. 外消旋体 C. 内消旋体 D. 右旋体 E. 40%左旋体+60%右旋体

6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是( ) A. 化学性质稳定，不易水解 B. 临床上用作镇静药 C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色 D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性 E. 呈左旋光性

7. M 胆碱受体拮抗剂的主要作用是（） A. 解痉、散瞳 B. 肌肉松弛 C. 降血压 D. 中枢抑制 E. 抗老年痴呆

8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（） A. 化学结构为二环氨基醇酯类 B. 具有左旋光性 C. 显托烷生物碱类鉴别反应 D. 碱性条件下易被水解 E. 为 (±)-莨宕碱

9. 下列哪项与阿托品相符( ) A. 以左旋体供药用 B. 分子中无手性中心，无旋光活性 C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性 D. 为左旋莨菪碱的外消旋体 E. 以右旋体供药用

10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （） A. 6 位上有 β 羟基，6，7 位上无氧桥 B. 6 位上无 β 羟基，6，7 位上无氧桥 C. 6 位上无 β 羟基，6，7 位上有氧桥 D. 6, 7 位上无氧桥 E. 6, 7 位上有氧桥

11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名( ) A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C.（1R，2S）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 D.（1R，2S）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 E.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐

12. 肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（） HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

13. 哪个是药用（1R,2S）（-）麻黄碱（） (要掌握推理过程) A. B. C. D. E

14. 化学结构如下的药物为（） A. Atropine B. Scopolamine C. Anisodamine D. Anisodine E. Tacrine

15. 化学结构如下的药物为（） A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. Phenylpropanolamine E. Dopamine

16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（） A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D. 不具旋光性 E. 与茚三酮作用显紫色

17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( ) n ( ) R1 Y Z N R2 R3 HO H N OH HO CH3 N O OH O CH3 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于 2-3 为好 D. Y 为杂原子可增强活性 E. R1 为吸电子取代基时活性下降

18. 氯苯那敏属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型（） A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类

19. 与普鲁卡因性质不符的是（） A. 具有重氮化-偶合反应 B. 与苦味酸试液产生沉淀 C. 具有酰胺结构易被水解 D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 E. 可与芳醛缩合生成 Schiff’s 碱

20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（） A. 含有酰胺结构 B. 酸胺键邻位有 2 个甲基 C. 具有抗心律失常作用 D. 与苦味酸试液产生沉淀 E. 稳定性差，易水解

21. 盐酸普鲁卡因与 NaNO2 试液反应后，再与碱性 β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（） A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E. 芳胺氧化

22. 局部麻醉药的基本骨架中，X 为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（） A. -NH- B. -CH2- C. -S- D. -O- E. -CH=CH

23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( ) A. 在体内代谢成亚砜 B. 代谢后产生环氧化物，与 DNA 作用生成共价键化合物 C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 D. 在体内有 10%的药物经 O-脱甲基后生成吗啡

24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解

1. 盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（） P147 A. Vital 反应 B. 紫脲酸胺反应 C. 与三氯化铁试液反应 D. 与硫酸铜试液反应 E.重氮化、偶合反应

2. 属于 AngⅡ受体拮抗剂是（） A. Clofibrate （氯贝丁酯，） B. Lovastatin （洛伐他汀，） C. Digoxin （地高辛，1） D. Nitroglycerin （硝酸甘油，） E. Losartan （氯沙坦，）

3. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( ) A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平

4. 化学结构如下的药物为（） A. Atorvastatin B. Lovastatin C. Mevastatin D. Simvastatin E. Pravastatin

5. 下列药物具有选择性 β1 受体阻滞作用的是（） A. 波吲洛尔 B. 普萘洛尔 C. 美托洛尔 D. 拉贝洛尔 E. 艾司洛尔

6. 洛沙坦属于（） A. ACEI B. 肽类抗高血压药 C. 血管紧张素 II 受体拮抗剂 D. 血管紧张素 I 受体拮抗剂 E. AChEI

7. 抗高血压药物硝苯地平可采用 Hantzsch 法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（）为原料缩合得到 A. 乙酸乙酯 B. 乙酰乙酸乙酯 C. 乙酰乙酸甲酯 D. 丙二酸二乙酯 E. 草酸二乙酯

8.下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中 Ic 类的药物（） A. 氟卡尼 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀

9. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（） A. 苯磺阿曲库铵 B. 氯贝胆碱 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平

10. 全合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是（）P185 A. 洛伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 氟伐他汀 D. 普伐他汀 E. 氟西汀

1. 具有呋喃环的 H2 受体拮抗是（） A. 雷尼替丁 B. 西咪替丁 C. 尼扎替丁 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑

2. 下列药物中，能拮抗 5-HT3 受体的止吐药物为（） A. 托匹西隆 B. 去甲可卡因 C. 格拉司琼 D. 西沙必利 E. 昂丹司琼

3. Omeprazole 的分子结构中不包含（） A. 咪唑环 B. 吡啶环 C. 甲氧基 D. 巯基 E. 亚砜基

4. 下列属于质子泵抑制剂药物的是（） A. 法莫替丁 B. 西咪替丁 C. 奥美拉唑 D. 氯雷他定 E. 盐酸赛庚啶

5. 下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为（） A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁

6. 以下药物中，不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的是( )（ABCD A. 罗沙替丁 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 尼扎替丁 E. 硫乙拉嗪

1. 药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（ C） A. 检查水溶液的酸性 B. 检查碳酸钠中的不溶物 C. 与高铁盐溶液显色 D. 与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物检查是否有酸味 E. 无需检查

2. Aspirin 引起过敏的杂质是（） A. 乙酰水杨酸酐 B. 水杨酸 C. 水杨酸苯酯 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 苯酚

3. 下列哪一个说法是正确的（） A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低

4. 以下哪一项与阿司匹林的性质或作用不符( ) A. 具退热作用 B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C. 极易溶解于水 D. 具有抗炎作用 E. 有抗血栓形成作用

5. 哪个不是非甾体抗炎药的结构类型( ) A. 选择性 COX-2 抑制剂 B. 吡唑酮类 C. 芳基烷酸类 D. 芬那酸类 E. 1, 2-苯并噻嗪类

6. 下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是( ) A. 对乙酰氨基酚 B. 萘丁美酮 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 阿司匹林

7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物

8. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( ) A. S(+) B. S(-) C. R(+) D. R(-) E. 外消旋体

9. 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中（） A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮

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