中国医科大学药理学

出自:中国医科大学药理学

．氯霉素的下述不良反应中，哪些是与其剂量和疗程无关的严重反应D

下列药物中能引起球后神经炎的是C

羟基脲的主要临床应用是B

．促进苯巴比妥排泄的方法是碱化尿液,促进水杨酸钠排泄的方法是酸化尿液。

药物跨膜转运的主要方式是简单扩散，其转运快慢主要取决于膜两侧浓度差、药物分子量、脂溶性和解离度和极性，弱酸性药物在酸性环境下易跨膜转运。。

．难以预料的不良反应有(变态反应)和(特异质反应)。

在一级动力学中，一次给药后经过5个tl／2后体内药物已基本消除。

细胞膜对药物的转运大致分为两种形式，即主动运输易化扩散。

药物与受体结合作用的特点包括高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。

长期应用激动剂可使相应受体数目减少,这种现象叫做向下调节,是耐受性产生的原因之一。

．主动转运某些物质（如钾离子、钠离子）以细胞膜特异载体蛋白携带下，通过细胞膜本身的某种耗能过程，逆浓度差或逆电位差的跨膜转运称为主动转运。

首过消除：亦称为首过代谢，指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时，部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少，又称为首过效应。

．血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性

半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。药物的半衰期反映了药物在体内消除（排泄、生物转化及储存等）的速度，表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系，它是决定给药剂量、次数的主要依据

一级动力学一级动力学是一个数学概念，是单位时间转运消除恒定比例的药物，公式是dc/dt=-kc，特点是药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。药物的转运或消除速率是与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定比例的药物，故有时也称为恒比转运或消除

零级动力学零级动力学是指单位时间内吸收或消除等量的药物，也称恒量吸收或消除动力学。

稳态浓度稳态浓度是指经过4~5个半衰期后血药浓度稳定在一个水平线上，此时的血浆药物浓度。达到稳态浓度的时间取决于药物的清除半衰期，提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，只能改变体内药物总量。

绝对生物利用度是指吸收进入体内循环的药量占总给药剂量的分数。

曲线下面积(AUC) 代表药物的生物利用度(药物在人体中被吸收利用的程度),AUC大则生物利用度高,反之则低。

副作用也称副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。

某受体激动药的EC50是10 mol／L，请问其KD和PD2各是多少?

简述间羟胺升压作用的机制

试述氯丙嗪的作用特点，作用机理，临床应用及主要不良反应。

呋塞米利尿作用特点。

某三种同类药物A、B、C的pD2分别为l，2，3，请问三药的EC50各是多少?

．曲线下面积(Auc) 是:指时量曲线下的面积,是血药浓度随时间变化的积分值,它与吸收入体循环的药量成正比,反映进入体循环药物的相对量

清除率是机体清除器官在单位时间内清除药物的需将容积也是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被清除。

相对生物利用度由于药物剂型不同,口服吸收率不同,故可以某一制剂为标准,与试药比较,称为相对生物利用度

表观分布容积是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按照此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。

酶诱导剂:指能使代谢加快的物质,叫做酶诱导剂。

细胞膜对药物的转运大致分为两种形式，即主动转运和被动转运。

苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是减弱和增强，其作用改变的机理分别是苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢和保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加。

药物与受体结合作用的特点包括高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合。

．糖皮质激素抗炎作用的基本机制不正确的是B

硫脲类的不良反应不包括D

简述阿托品解救有机磷中毒疗效的特点。

最大效应：药物浓度或剂量增加到一定数值时其效应不在随药物浓度或剂量的增加而增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 8.量反应

半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降，一般所需时间又称减半期. 2.

绝对生物利用度一般认为,静脉注射的生物利用度是 100%, 如果把静脉注射与血管外途径给药时的 AUC 值进行比较,并计算后者的生物利用度, 即为绝对生物利用度

稳态浓度：稳态血药浓度当给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度

.酶诱导剂凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少。

用数或量表示药理效应叫量反应。用阳性或阴性表示药理效应叫质反应。5个t1/2后体内药物已基本消除。

长期应用激动剂可使相应受体(数目减少),这种现象叫做 (向下)调节,是(耐受性)产生的原因之一

苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是(减弱)和(增强)，其作用改变的机理分别是(苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢)和(保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合)。

每隔一个 ti/2给药一次，欲迅速达Css,可采用（负荷剂量）法。

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